阿司匹林的历史

1899年3月6日，拜尔制药公司正式注册阿斯匹林作为商标，继他们的化学家Felix Hoffman成功合成了一种稳定形式的乙酰水杨酸——阿司匹林的化学名称——1897年。

阿司匹林最著名的功效是止痛，它也可以作为退烧药来控制发烧，作为消炎药来减少炎症。它还具有使血液不易凝结的作用，即抗凝血。

它是最早被发现的“非甾体抗炎药”之一(另一个例子是布洛芬)，它还有一个额外的好处，那就是在不损害意识的情况下掩盖疼痛;它也不像鸦片类止痛药如鸦片酊那样容易上瘾。

在发现阿司匹林的时候，基于类似化合物的药物叫做水杨苷，它是从植物中提取出来的，包括绣线菊和柳树的树皮柳树在拉丁语中，这种药的名字由此而来，已经被用于治疗疾病、疼痛和发烧超过3500年了。

其中一位支持者是奇平诺顿的牧师爱德华·斯通，他被认为是世界上最早进行临床试验的人之一。他发现柳树皮对他自己的疼痛有好处，在18世纪60年代，他准备了进一步的提取物，并给50名教区居民服用，他后来在1763年给皇家学会的一份报告中写道，这些人从一系列的瘟疫和间歇性疾病中得到了缓解。

然而，直到很久以后，在19世纪20年代和30年代，意大利和德国的化学家才最终设法从植物药物中纯化出活性水杨苷。事实证明，水杨苷在化学上与阿司匹林非常相似，除了它含有一个糖分子，而阿司匹林有一个短链碳原子。当摄入时，水杨酸被氧化成其活性形式——水杨酸。

尽管水杨苷和水杨酸的药用用途在整个19世纪中期都在增长，但它确实有一些缺点，尤其是它会对胃壁造成严重的刺激，甚至导致溃疡和出血。

与此同时，德国开始兴起一个行业，研究用煤焦油生产的苯胺布料染料制成的药物。

令人惊讶的是，考虑到煤焦油的起点，人们发现了许多可以用来减轻发烧和疼痛的化合物。一家名为弗里德里希·拜耳和公司的德国染料公司开始进一步扩大对这些潜在药物的研究，认为这是有利可图的。1894年，一位名叫费利克斯·霍夫曼的年轻化学家加入了这家公司，与另外两位资深科学家阿瑟·艾肯格和海因里希·德雷瑟一起工作。

1897年，eichengr n指示霍夫曼寻找一种替代形式的水杨酸，这种水杨酸对胃的刺激较小，但仍能产生退烧和疼痛的效果。

在1897年10月10日的实验记录中，霍夫曼宣布他通过将水杨酸与乙酸酐反流合成了一种纯乙酰水杨酸。与之前使用其他技术生产的乙酰水杨酸相比，这种方法最终生产出了一种更纯净、更稳定的乙酰水杨酸。临床试验表明，它和水杨酸一样有效，但对胃更友好，副作用更少。

不幸的是，该公司不能为他们潜在的新药理学大片申请专利，因为事实证明，乙酰水杨酸分子已经被制造出来并发表了。一位名叫查尔斯·弗雷德里克·格哈特(Charles Frederic Gerhardt)的法国化学家在1853年描述了这种物质的合成，但从未继续研究他的发现。

相反，拜耳公司选择给这种药剂注册商标，并声称用乙酰基的A来构造这个名字，从绣线菊植物中提取水杨酸的SPIR，Spirae ulmariaIN源于这样一个事实:在当时，以IN结尾的药物名称是最流行的做法。

该药最初以粉末形式生产，然后从1915年开始制成药丸。

在1918年流感大流行的帮助下，阿司匹林在控制流感患者的疼痛和发烧方面非常成功，它的受欢迎程度直线上升。然而，1956年替代药物扑热息痛的推出，随后1969年布洛芬的进入，再加上越来越多的证据表明阿司匹林偶尔会导致一些儿童患上一种潜在致命的脑肿胀障碍，即雷氏综合征，这削弱了它的受欢迎程度。现在建议16岁以下儿童不要服用。

然而，当它强大的抗凝作用在20世纪70年代被显示出来时，阿司匹林的暗淡形象被扭转了，在这之后，阿司匹林又回到了主流医疗用途，今天它仍然是预防中风和心脏病发作的主要措施，减少了血栓的可能性。最近的研究也证实，这种简单的药物还可以预防某些形式的癌症，并在治疗后阻止它们复发，甚至可以降低患阿尔茨海默病的风险。

然而，有了如此重大的发现，有了金钱和名声，围绕阿司匹林的发现有很多争议也就不足为奇了。1949年，也就是霍夫曼去世三年后，eichengrn发表了一篇论文，认为阿司匹林的发现应该归功于他，而霍夫曼只是听从了他的指示。这种说法直到1999年才得到支持，当时斯特拉斯克莱德大学(Strathclyde University)的一名研究人员调查了这个案例，并站出来支持eichengr。霍夫曼和eichengr当时工作的制药公司拜耳(Bayer)否认了这些发现，并支持霍夫曼。截至2004年，争议仍未得到解决。

导致阿司匹林生产和广泛使用的事件是医学史上重要的一章。它是第一种可以在不影响人们日常活动的情况下使用的现代止痛药，多年来为数百万人带来了缓解。虽然现在很少用作止痛药，但它在医学上仍然起着至关重要的作用。